Исследователи Южного федерального университета и Волгоградского государственного медицинского университета разработали перспективное соединение, которое может стать эффективным средством для лечения эпилепсии.
Эпилепсия – одно из самых распространённых неврологических заболеваний. По данным ВОЗ, ежегодно во всем мире заболевание диагностируется у пяти миллионов человек. Приступы возникают из-за аномальной активности нейронов, которые начинают посылать слишком много сигналов одновременно. Современные лекарства помогают контролировать симптомы, но почти 40% пациентов не достигают ремиссии из-за побочных эффектов или низкой эффективности терапии. Всёэто побуждает учёных постоянно искать новые, более безопасные и эффективные соединения.
Для того, чтобы справиться с этой проблемой ученые отдела химии гетероциклических соединений (ХГС) Научно-исследовательского института физической и органической химии ЮФУ (НИИ ФОХ) синтезировали новое соединение на основе производных бензимидазола – класса веществ с доказанной нейропротекторной активностью.
Лабораторные испытания подтвердили, что новая молекула не только снижает частоту судорожных приступов, но и защищает нейроны от повреждений. В отличие от многих существующих препаратов, это вещество не вызывает тяжёлых побочных эффектов и не провоцирует ухудшение состояния после отмены терапии.
Структура и метод синтеза предложены и осуществлены старшим научным сотрудником отдела ХГС Ольгой Жуковской, которая уже более 50 лет занимается разработкой лекарственных препаратов.
– Наш отдел ориентирован на создание практических решений для медицины. Ранее наш коллектив создал такие препараты, как «Диабенол» (РУ-254 для лечения диабета, антитромботическое средство «Гидроксифен (РУ-891), РУ-1205 – обезболивающий препарат, не вызывающий привыкания, мощный антиоксидант для реабилитации после инсульта «Эноксифол» (РУ-185). Позже мы обнаружили противоопухолевые свойства эноксифола – ингибирование метастазирования в лёгких и рак молочной железы. Патенты получены. Все эти разработки базируются на производных бензимидазола, – рассказала Ольга Жуковская.
В ходе совместных исследований с Волгоградским государственным медицинским университетом (ВолгГМУ) учёным удалось синтезировать принципиально новые молекулы с потенциальной противоэпилептической активностью. Для оценки эффективности соединений была разработана экспериментальная модель: с помощью электродов, закрепленных на голове лабораторных животных, исследователи вызывали контролируемые эпилептические припадки, аналогичные тяжёлым формам заболевания у человека.
Результаты испытаний превзошли ожидания. Тестируемое соединение продемонстрировало комплексное нейропротекторное действие: не только существенно снижало интенсивность и частоту судорожной активности, но и обеспечивало защиту нейронов от повреждений. Особенно важно, что в отличие от многих существующих препаратов, новое вещество не вызывало синдрома отмены – опасного состояния, при котором после прекращения приема лекарств приступы усиливаются. Механизм действия основан на стабилизации нейронной активности и подавлении патологических сигналов в головном мозге.
– Наша цель – не просто подавить симптомы, а найти соединения, которые действительно лечат. Например, современные препараты от эпилепсии часто дают лишь временный эффект, а наше вещество действует на механизмы болезни. Современная фармакология движется к созданию мультитаргетных препаратов, воздействующих сразу на несколько значимых биологических мишеней патогенетического каскада. Наше новое соединение от эпилепсии – это как раз такой пример. В отличие от существующих средств, дающих временный эффект и побочные действия, оно не просто купирует приступы, а влияет на саму природу заболевания. Мы стремимся создать нетоксичный препарат пролонгированного действия, который обеспечит не кратковременную ремиссию, а настоящее выздоровление, – отмечает Ольга Николаевна.
Благодаря проявленным свойствам найденное вещество может стать хорошей альтернативой уже имеющимся препаратам, направленным на борьбу с эпилепсией.
Исследование опубликовано в журнале «Экспериментальная и клиническая фармакология» за 2025 год.
Центр общественных коммуникаций Южного федерального университета